鎖定EGFR突變的口服標靶藥Erlotinib，如何逼腫瘤細胞「斷電關機」？
對帶有特定EGFR突變的非小細胞肺癌（包括肺腺癌）病人來說，Erlotinib就像能剪斷腫瘤「電源線」的小剪刀，使癌細胞慢慢停擺。它的副作用通常比化療溫和，但皮膚、腸胃症狀和肝功能都需要密切關注。
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Erlotinib能不能治療我的癌症？
Erlotinib是一種口服標靶藥，早在 2004 年已通過美國食品及藥物管理局（FDA）核可上市，屬於酪胺酸激酶抑制劑（Tyrosine Kinase Inhibitor，縮寫TKI），它像是在癌細胞的訊號傳遞路線上設下一道「路障」，阻止癌細胞接收和放大生長訊號，使腫瘤的增生速度大幅減慢甚至停止。
目前Erlotinib經常用於治療非小細胞肺癌（其中涵蓋台灣人常見的肺腺癌），不過一般是帶有特定EGFR基因突變（例如 exon 19 缺失，或是exon 21 L858R 點突變）的病人才會服用。
依照病人情況不同，Erlotinib可以是第一線用藥，也可以作為維持治療的用藥，也就是病人先前經過化療後病情穩定，可服用這種標靶藥來延緩惡化。它也可以用作後線治療之用，對象是已接受過至少一種化療、但未能成功控制腫瘤的病人。
此外在少數情況下，Erlotinib也可與化療藥物Gemcitabine併用，用於局部晚期、不可切除或已發生轉移的胰臟癌。
在亞洲族群中，Erlotinib比歐美更廣泛使用，因為亞洲非小細胞肺癌病人帶有EGFR基因突變的比率（約 30～50％）比歐美患者（約 10～15％）高出許多。【第2代肺癌標靶藥Dacomitinib如何提升抗癌效果？療效與副作用一次看】
Erlotinib怎麼幫我的身體抗癌？
EGFR是癌細胞膜上的一種蛋白質，形狀略似兩頭大、中腰細的啞鈴，一頭露出細胞外，一頭藏在細胞內。向外的一頭像能棒球手套般「接住」血液中的生長因子，這時候，向內的一頭會跟著啟動。
這塊位在細胞膜內側的蛋白質區塊（簡稱EGFR-TK），具有酪胺酸激酶（是一種酵素）的活性，能活化其他生物分子，將訊息再往下游傳送。
Erlotinib經消化道吸收進入血液循環後，會跑進癌細胞內，堵住酪胺酸激酶區塊上的特定位置，使它無法再觸發其他分子，切斷下游訊號。癌細胞失去分裂與生長的指令，於是進入停滯狀態或走向凋亡，達到抑制腫瘤的療效。
也因此，對於帶有敏感性突變的EGFR陽性腫瘤，Erlotinib的抑制效果會特別顯著，成為醫師和病人在臨床治療上的重要選項。
服用Erlotinib後，身體會發生哪些變化？
Erlotinib的副作用一般來說比傳統化療溫和，但仍需小心處理。
皮膚症狀：
- 長出紅疹
- 乾燥、發癢。
- 有時伴隨甲溝炎。
輕中度的皮膚症狀通常可以透過保濕、防曬和外用藥來控制；如果十分嚴重，醫師可能考慮換藥或改做其他治療。【化療、標靶治療後起皮疹，是抗癌藥物毒性還是藥物過敏？該中斷療程嗎？】
腸胃症狀：
- 腹瀉。
- 噁心嘔吐。
- 腹痛。
- 食慾不振。
由於Erlotinib是經由肝臟代謝和膽汁分泌排出體外，所以患者也需要定期檢驗肝功能，特別是本身已有肝臟疾病的病人。【新一代非小細胞肺癌標靶藥Osimertinib，雖有效但不能輕忽皮膚症狀及3種罕見副作用】
哪些藥品含有Erlotinib成分？
- 得舒緩膜衣錠25毫克
- 得舒緩膜衣錠100毫克
- 得舒緩膜衣錠150毫克
- 艾肺靈膜衣錠25毫克
- 艾肺靈膜衣錠100毫克
- 艾肺靈膜衣錠150毫克
- 安適伏膜衣錠100毫克
- 安適伏膜衣錠150毫克
- 帝寧膜衣錠100毫克
- 帝寧膜衣錠150毫克
- 厄洛凡膜衣錠100毫克
- 厄洛凡膜衣錠150毫克
- 癌停諾膜衣錠100毫克
- 癌停諾膜衣錠150毫克
- 艾洛能膜衣錠150毫克
哪些情況下，使用Erlotinib可以得到健保補助？
- 限單獨使用於：
- 適用於具有EGFR-TK突變的局部侵犯性或轉移性（即第IIIB、IIIC或第IV期）肺腺癌病人的第一線治療，必須檢附EGFR基因檢測結果報告，也需要符合全民健康保險藥品給付規定的通則十二。
- 已接受4個週期含鉑類藥品第一線化學治療後，腫瘤範圍穩定（stable disease，不含partial response或complete response）的局部晚期或轉移性肺腺癌的維持療法。
- 先前已使用過含鉑類藥品第一線化學治療，或70歲以上接受過第一線化學治療，但仍局部惡化或轉移的腺性非小細胞肺癌的第二線用藥。
- 先前已使用過含鉑類藥品和紫杉醇藥物（Paclitaxel或Docetaxel）化學治療後，但依然局部惡化或轉移的非小細胞肺癌的第三線用藥。
- Erlotinib與Bevacizumab（除了Zirabev以外）併用，作為無法手術切除的轉移性（第IV期）且帶有EGFR Exon 21 L858R活性化突變的腦轉移非鱗狀非小細胞肺癌病人的第一線治療。
- 使用注意事項：
- 用於已接受含鉑類藥品第一線化學療法後，病情穩定時期的維持療法：病人的病歷需留存肺腺癌病理或細胞檢查報告，並附已接受4個週期含鉑類藥品第一線化學療法後，腫瘤範圍穩定（stable disease）的影像診斷證明，例如胸部X光、電腦斷層或其他可用來評估病情的影像。
- 用於第二線用藥：病歷需留存非小細胞肺癌的病理或細胞檢查報告，並附曾經接受含鉑類藥品第一線化學治療，或70歲以上接受過第一線化學治療的證明，以及目前疾病再度惡化的影像診斷證明（例如胸部X光、電腦斷層或其他可作為評估的影像），影像報告以可測量（measurable）的病灶為優先，如果沒有可以測量的病灶，則可評估（evaluable）的病灶亦可採用。
- 用於第三線用藥：病歷需留存非小細胞肺癌的病理或細胞檢查報告，並附曾經接受第一線及第二線化學藥物如含鉑藥物（Cisplatin或Carboplatin)與紫杉醇藥物（Paclitaxel或Docetaxel）治療的證明，及目前又有疾病惡化之影像診斷證明（如胸部X光、電腦斷層或其他可作為評估的影像），影像報告以可測量（measurable）的病灶為優先，如沒有可以測量的病灶，則可評估（evaluable）的病灶亦可採用。
- 每次處方以4週為限，再次處方時需在病歷報告裡記錄治療後相關臨床資料，比如每4週需追蹤胸部X光或電腦斷層等影像檢查，每8～12週需進行完整療效評估（例如胸部X光或電腦斷層）。
- 本藥品不能與Gefitinib及Afatinib併用。
- 本藥品在第一線使用時，與Osimertinib及Dacomitinib僅能擇一使用，除了耐受性不良以外，不可互換。
Ⅰ. 如需更換使用Osimertinib，必須符合Osimertinib第一線使用於具有EGFR Exon 19 Del或Exon 21 L858R基因突變的局部侵犯性或轉移性（即為IIIB、IIIC期或第IV期）肺腺癌病患的限制。
Ⅱ. 如需更換使用Dacomitinib，必須符合Dacomitinib第一線使用於具有EGFRTK Exon 19 Del或Exon 21 L858R點突變，且無腦轉移（non-CNS）的局部侵犯性或轉移性肺腺癌的限制。
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責任編輯： 梁惠明
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