非小細胞肺癌標靶藥Gefitinib是不吸菸肺腺癌的救星？它如何消滅癌細胞？

標靶藥物 Gefitinib 採用新型抗癌機制，往昔推出時轟動癌醫領域，而且它似乎對女性、不吸菸肺腺癌病人的療效更出色。Gefitinib 的功效是什麼？如何化解它的副作用？

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Gefitinib能不能治療我的癌症？

Gefitinib 是一種人工合成化合物，歷史上首次用在患者身上的時間，可以回溯到 1998 年 4 月，迄今已超過四分之一世紀，是一款老牌標靶藥。

它主要用於治療帶有特定基因變異的非小細胞肺癌（non-small cell lung cancer），縮寫 NSCLC。肺癌可粗分為非小細胞肺癌和小細胞肺癌（SCLC）兩大類，NSCLC 佔肺癌總人數高達 8 成以上，NSCLC 又可再細分成多種類型，其中佔最大宗的是肺腺癌。【：推薦閱讀：肺腺癌和肺癌哪裡不同？肺腺癌前兆、原因、檢查、症狀、分期存活率一次看】

過往臨床試驗中，Gefitinib 對 NSCLC、尤其是肺腺癌的療效讓研究者驚艷，這也讓它背後的剋癌機制──稱為 EGFR-TKI，後面會完整說明──躍上檯面，成為癌藥領域的一顆熠熠明星。

還有一事也讓人不解，Gefitinib 在大規模試驗中，與各形各色肺癌病人相比，對於女性、不吸菸、肺腺癌病人或亞裔病人的療效似乎更好，但是直到現在，科學家對箇中原因仍不完全明瞭。

這對臺灣來說意義重大，因為根據衛福部國民健康署最新公布的癌症數字，2022 年新確診的 1 萬 8 千名左右肺癌病人，7 成以上都是肺腺癌，其中許多患者不吸菸。肺腺癌長期以來是國內最常見的肺癌類型，因此 Gefitinib 於 2003 年在臺灣以商品名「艾瑞莎（Iressa）」上市後，迅速成為普遍使用的藥品。

Gefitinib怎麼幫我的身體抗癌？

人體許多細胞的表面都有表皮生長因子受體（epidermal growth factor receptor，縮寫 EGFR），EGFR 是一種跨膜蛋白質，可以想像成一團長形物體插在細胞膜上，露在膜外的一頭，功能有如棒球手套，能接住血液中流動的生長因子；藏在膜內的那一頭，則具有酵素的功能，分類上屬於酪胺酸激酶（tyrosine kinase，縮寫 TK）的一種。

當 EGFR 的膜外區塊「撈」到生長引子，EGFR 的膜內區塊會立刻跟著動起來，發揮酵素功能，像扳機一樣扣發細胞內的一連串生化反應，最後促成細胞增殖。

多種癌症的腫瘤細胞表面，都會出現過量的 EGFR，這導致癌細胞變得很靈敏，只要受到一點點生長因子刺激，就會快速增生，不斷壯大惡勢力。

Gefitinib 能抑制住 EGFR 的酪胺酸激酶活性，就像塞一顆小石頭卡住扳機，讓下游反應無從發生，斷絕腫瘤生長機會。它也是史上第一個針對 EGFR-TK 區塊的抑制性藥品，以它為起點，開闢出了研發癌症藥物的一片新天地。

截至目前，和 Gefitinib 一樣可阻斷 EGFR-TK 活性的藥物已出現不少，例如 Erlotinib（商品名得舒緩）、第 2 代標靶藥 Dacomitinib（商品名肺欣妥）和 Afatinib（商品名妥復克），以及第 3 代的 Osimertinib（商品名泰格莎）等，這些藥品統稱為 EGFR-TKI 藥物，「I」是抑制劑（inhibitor）的意思，它們是現今治療 EGFR 變異肺癌的重要幫手。

服用Gefitinib後，身體會發生哪些變化？

Gefitinib 十分常見的副作用是皮膚問題，包括發疹、痤瘡（青春痘）、粉刺、皮膚乾燥、發癢等，大多發生在療程的頭 1 個月內，通常狀況輕微或尚可忍受，而且會慢慢恢復。【推薦閱讀：治療肺癌跟皮膚科有甚麼關係？專科醫：用藥前知道這些事，對療效實在太重要！】

其他副作用有腹瀉、噁心、嘔吐、食慾不振等，大多也在耐受範圍內。不論皮膚症狀或其他副作用，如果情況沒有改善或愈來愈嚴重，建議盡快告知醫療團隊。

還有，部分病人會發生肝功能異常，因此病人如果曾罹患肝臟疾病，務必先告訴醫師。醫療團隊為有肝臟疾病的患者設計療程時，也會特別留心。

哪些藥品含有Gefitinib成分？

1. 艾瑞莎膜衣錠
2. 癌必莎爾膜衣錠
3. 費艾舒膜衣錠 
4. 吉法莎膜衣錠
5. 基扶能膜衣錠
6. 給復能膜衣錠

哪些情況下，服用Gefitinib可得到健保補助？

1. 限單獨使用於

1. 具有 EGFR-TK 基因突變的局部侵犯性或轉移性（即第 ⅢB、ⅢC 或第 Ⅳ 期）肺腺癌病患的第一線治療，需要檢附 EGFR 基因檢測結果報告，且需符合全民健康保險藥品給付規定之通則十二。【推薦閱讀：9成晚期肺腺癌EGFR突變患者受惠！健保擴大給付標靶藥物，適用條件一次看】
2. 先前已使用過第一線含鉑藥物化學治療，或 70 歲（含）以上、接受過第一線化學治療，但仍局部惡化或轉移的肺腺癌病人。

2. 使用注意事項

1. 用於第一線用藥：病歷應該留存肺腺癌的病理或細胞檢查報告，以及 EGFR-TK 基因突變檢測報告。
2. 用於第二線以上用藥：病歷應該留存確實患有肺腺癌的病理或細胞檢查報告，並附曾經接受過第一線含鉑化學治療，或 70 歲（含）以上接受過第一線化學治療的證明，以及目前又發生疾病惡化的影像診斷證明（例如胸部 Ｘ 光、電腦斷層或其他可作為評估的影像），此影像證明以可測量（measurable）的病灶為優先，若是沒有可以測量的病灶，則可評估（evaluable）的病灶亦可採用。
3. 每次處方以 4 週為限，再次處方時需於病歷記錄治療後相關臨床資料，例如每 4 週需追蹤胸部 X 光或電腦斷層等影像檢查，每 8 至 12 週需進行完整療效評估（例如胸部 X 光或電腦斷層）。
4. 本藥品與 Erlotinib 及 Afatinib 不得併用。
5. 本藥品於第一線使用時，與 Osimertinib、Dacomitinib 和 Bevacizumab 併用 Erlotinib的 治療組合僅可以擇一使用，除了因耐受性不良而必須換藥外，不得互換。

• 假如需更換使用 Osimertinib，必須符合以下條件：Osimertinib 第一線使用於具有 EGFR Exon 19 Del 或Exon 21 L858R 基因突變的局部侵犯性或轉移性（即為IIIB、IIIC 期或第Ⅳ期）肺腺癌病患。
• 如果需更換使用 Dacomitinib，必須符合以下條件：Dacomitinib 第一線使用於具有 EGFR-TK Exon 19 Del 或 Exon 21 L858R 點突變，而且沒有腦轉移（non-CNS）的局部侵犯性或轉移性肺腺癌。
• 如果需更換使用 Bevacizumab 併用 Erlotinib 之治療組合，必須符合以下條件：Bevacizumab 第一線使用於具有 EGFR Exon 21 L858R 突變且發生腦轉移，並且也無法手術切除的轉移性（第 Ⅳ 期）非鱗狀非小細胞肺癌。

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責任編輯： 張尹寧

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